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टॉलेरोडिन - उपयोग, समीक्षा, एनालॉग्स के लिए निर्देश

टॉल्टरोडीन * (टोलटेरोडाइन *) - एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का अवरोधक, मूत्राशय और लार ग्रंथियों में स्थानीयकृत। टॉलेरोडाइन और इसके सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अत्यधिक विशिष्ट हैं, इन मूत्राशय रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता है, जैसा कि लार ग्रंथियों के साथ तुलना में।

मूत्राशय के सिकुड़ा कार्य को कम करता है और लार को कम करता है। मूत्राशय के अधूरे खाली होने का कारण बनता है, अवशिष्ट मूत्र की मात्रा को बढ़ाता है और निरोधकों के दबाव को कम करता है।

चिकित्सीय प्रभाव को प्राप्त करने का समय 4 सप्ताह है।

रोचक लेख

सही एनालॉग कैसे चुनें
फार्माकोलॉजी में, दवाओं को आमतौर पर समानार्थक और एनालॉग्स में विभाजित किया जाता है। समानार्थी शब्द में एक या अधिक सक्रिय रासायनिक पदार्थ शामिल हैं जो शरीर पर चिकित्सीय प्रभाव डालते हैं। एनालॉग्स को विभिन्न सक्रिय पदार्थों वाली दवाओं के रूप में समझा जाता है, लेकिन एक ही बीमारियों का इलाज करने का इरादा है।

वायरल और बैक्टीरियल संक्रमण के बीच अंतर
संक्रामक रोगों का कारण वायरस, बैक्टीरिया, कवक और प्रोटोजोआ हैं। वायरस और बैक्टीरिया के कारण होने वाले रोगों का कोर्स अक्सर समान होता है। हालांकि, बीमारी के कारण को भेद करने के लिए - सही उपचार चुनने का मतलब है, जो बीमारी का तेजी से सामना करने में मदद करेगा और बच्चे को नुकसान नहीं पहुंचाएगा।

एलर्जी - लगातार सर्दी का कारण।
कुछ लोग उस स्थिति से परिचित होते हैं जब एक बच्चा अक्सर और लंबे समय तक एक केला ठंडा होता है। माता-पिता उसे डॉक्टरों के पास ले जाते हैं, परीक्षण किए जाते हैं, दवाएँ पिया जाता है, और परिणामस्वरूप, बच्चे को पहले से ही बाल रोग विशेषज्ञ के साथ अक्सर बीमार के रूप में पंजीकृत किया जाता है। लगातार सांस की बीमारियों के सही कारणों की पहचान नहीं की जाती है।

यूरोलॉजी: क्लैमाइडियल मूत्रमार्ग का उपचार
क्लैमाइडियल मूत्रमार्ग अक्सर यूरोलॉजिस्ट के अभ्यास में पाया जाता है। यह इंट्रासेल्युलर परजीवी क्लैमिडिया ट्रैकोमैटिस के कारण होता है, जिसमें बैक्टीरिया और वायरस दोनों के गुण होते हैं, जिसके लिए अक्सर जीवाणुरोधी एजेंटों के साथ दीर्घकालिक एंटीबायोटिक थेरेपी उपचार की आवश्यकता होती है। यह पुरुषों और महिलाओं में मूत्रमार्ग की गैर-विशिष्ट सूजन पैदा कर सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

दवा लेने के बाद, टोलटेरोडाइन तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। सीअधिकतम सीरम में 1-2 घंटे में पहुंच जाता है

चिकित्सीय खुराक की सीमा (1-4 मिलीग्राम) में सी के मूल्य के बीच एक रैखिक संबंध हैअधिकतम दवा के सीरम और खुराक में।

CYP2D6 की कमी वाले व्यक्तियों में टोलटेरोडिन की पूर्ण जैव उपलब्धता 65% है और अधिकांश रोगियों में 17% है।

भोजन दवा की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि भोजन के साथ लेने पर टोलटेरोडीन की एकाग्रता बढ़ जाती है।

टॉलेरोडाइन और 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट मुख्य रूप से ऑरोसम्यूकोइड के साथ जुड़े हुए हैं, अनबाउंड अंश क्रमशः 3.7% और 36% हैं। वी tolterodine - 113 एल।

टोलटेरोडीन और 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट के प्रोटीन बाइंडिंग में अंतर के कारण, CYP2D6 की कमी वाले व्यक्तियों में टोलटेरोडिन का एयूसी मूल्य टोलटरोडाइन और 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट के एयूसी मूल्यों के योग के करीब है, जिसमें एक ही खुराक वाले आहार हैं। इसलिए, दवा की सुरक्षा, सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव CYP2D6 की गतिविधि पर निर्भर नहीं करता है।

टॉलेरोडाइन मुख्य रूप से CYP2D6 पॉलीमॉर्फिक एंजाइम द्वारा लीवर में एक औषधीय रूप से सक्रिय 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट बनाने के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसे बाद में 5-कार्बोक्जिलिक एसिड और एन-डीलेक्लाइलेटेड 5-कार्बोक्जिलिक एसिड को मेटाबोलाइज़ किया जाता है। 5-हाइड्रॉक्सिमेथाइल मेटाबोलाइट में टोलटेरोडिन के पास औषधीय गुण होते हैं और ज्यादातर रोगियों में दवा के प्रभाव को काफी बढ़ाता है।

कम चयापचय (CYP2D6 की कमी के साथ) वाले व्यक्तियों में, tolterodine CYP3A4 isoenzymes के साथ डीलिटाइलेशन से गुजरता है, जिससे एन-डीलकीलेटेड टोलटेरोडिन बनता है, जिसमें फार्माकोलॉजी गतिविधि नहीं होती है।

ज्यादातर रोगियों में सीरम में टोलटेरोडिन की प्रणालीगत निकासी लगभग 30 l / h है। दवा लेने के बाद टी1/2 टोलटेरोडिन 2-3 घंटे है, और 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट 3-4 घंटे है। कम चयापचय वाले व्यक्तियों में।1/2 लगभग 10 घंटे है।

CYP2D6 की कमी वाले व्यक्तियों में मूल यौगिक की निकासी में कमी से 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट की अनिश्चय सांद्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ टोलटेरोडिन (लगभग 7 गुना) की एकाग्रता में वृद्धि होती है।

लगभग 77% टोलटेरोडाइन मूत्र में उत्सर्जित होता है और मल में 17% होता है। खुराक का 1% से कम अपरिवर्तित है और 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट के रूप में लगभग 4% है। 5-कार्बोक्जिलिक एसिड और एन-डीलेक्लाइलेटेड 5-कार्बोक्जिलिक एसिड क्रमशः मूत्र में उत्सर्जित होने वाली राशि का लगभग 51% और 29% होता है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

टोलटेरोडाइन का एयूसी मूल्य और इसके सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट यकृत के सिरोसिस के रोगियों में लगभग 2 गुना बढ़ जाता है।

टोलटेरोडाइन और 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट का औसत एयूसी गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर ml 30 मिलीलीटर / मिनट) के साथ रोगियों में 2 गुना अधिक है। इन रोगियों में अन्य चयापचयों के प्लाज्मा में सामग्री काफी अधिक (12 गुना) होती है। इन चयापचयों के एयूसी को बढ़ाने का नैदानिक ​​महत्व अज्ञात है।

टोलटेरोडाइन की औषधीय कार्रवाई

पदार्थ टोलटेरोडिन जो विभिन्न दवाओं का एक हिस्सा है, एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का एक विरोधी है, जो लार ग्रंथियों और मूत्राशय में स्थानीयकृत है, और इसमें एक एंटीकोलिनर्जिक और एंटीमैस्मोडिक प्रभाव होता है।

सक्रिय 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल व्युत्पन्न टोलटेरोडाइन मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए अत्यधिक विशिष्ट है, अन्य रिसेप्टर्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है और, लार ग्रंथि रिसेप्टर्स के विपरीत, मूत्राशय रिसेप्टर्स के लिए एक चयनात्मकता होती है।

निर्देशों के अनुसार, टोलटेरोडाइन, जो एंटीस्पास्मोडिक दवाओं का हिस्सा है, न केवल मूत्राशय की गतिविधि को कम करता है, बल्कि डिटर्जेंट और लार के दबाव को भी कम करता है, मूत्र असंयम के कमजोर और गायब होने में योगदान देता है और पेशाब के बीच अंतराल को बढ़ाता है।

टोलटेरोडाइन के उपयोग की विधि

निर्देशों के अनुसार टोलटेरोडाइन युक्त दवाओं को मौखिक रूप से 2 मिलीग्राम दिन में दो बार लिया जाता है। एक रोगी में यकृत या गुर्दे की विफलता के साथ-साथ दुष्प्रभावों के विकास के साथ, दवाओं की खुराक दो बार कम हो जाती है (दिन में दो बार 1 मिलीग्राम)। टोलटेरोडाइन युक्त तैयारी के साथ उपचार की अवधि तीन से छह महीने तक है।

टोलटेरोडाइन के दुष्प्रभाव

ड्रग्स का उपयोग, जिसमें पदार्थ टॉल्टरोडिन शामिल है, समीक्षाओं के अनुसार, विभिन्न शरीर प्रणालियों से दुष्प्रभाव का कारण बनता है, अर्थात्:

  • बिगड़ा हुआ दृष्टि, चक्कर आना, सिरदर्द, जेरोफथाल्मिया, उनींदापन और थकान (तंत्रिका तंत्र और भावना अंगों),
  • धमनी उच्च रक्तचाप (हृदय प्रणाली),
  • शुष्क मुंह, मतली, अपच, कब्ज, पेट फूलना, दस्त और पेट में दर्द (पाचन तंत्र),
  • मूत्र पथ के संक्रमण और डिसुरिया (मूत्र प्रणाली)।

इसके अलावा, समीक्षाओं के अनुसार टोलटेरोडाइन युक्त तैयारी, एलर्जी प्रतिक्रियाओं और फ्लू जैसे लक्षण, वजन बढ़ना, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस और शुष्क त्वचा का कारण बनती है।

दवा बातचीत

एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के साथ टोलटेरोडाइन का संयुक्त उपयोग पदार्थ के चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाता है और दुष्प्रभाव के जोखिम को बढ़ाता है। मस्कैरिनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के साथ टोलटेरोडिन का संयुक्त उपयोग पदार्थ के प्रभाव को कम करता है।

फ्लुओक्सेटीन के साथ टोलटेरोडिन के एक साथ उपयोग के साथ, व्यापक मेटाबोलाइज़र में टोलटेरोडिन चयापचय का महत्वपूर्ण निषेध मनाया जाता है।

दवा के बारे में जानकारी सामान्यीकृत है, सूचना के प्रयोजनों के लिए प्रदान की जाती है और आधिकारिक निर्देशों को प्रतिस्थापित नहीं करती है। स्व-उपचार स्वास्थ्य के लिए खतरनाक है!

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कार्रवाई का वर्णन

मस्करीनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक मजबूत प्रतिस्पर्धी विरोधी, जो विवो में लार ग्रंथियों की तुलना में मूत्राशय पर कार्रवाई की 10 गुना अधिक चयनात्मकता प्रदर्शित करता है। न केवल मूल यौगिक, बल्कि इसके 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट भी कार्रवाई के लिए जिम्मेदार हैं। टॉल्टरोडाइन डिट्रॉसर की सिकुड़ा गतिविधि को कम करता है। मौखिक प्रशासन के बाद, tmax 1-3 घंटे है, दवा की शुरुआत से 2 दिनों के बाद स्थिर स्थिति होती है। सघन चयापचय वाले रोगियों में टोलटेरोडिन की जैव उपलब्धता 17% और धीमी चयापचय वाले रोगियों में 65% है। 96.3% tolterodine (मुख्य रूप से एक अम्लीय अल्फा 1-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ), 64% 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल व्युत्पन्न, और 14% N-Dealkylated व्युत्पन्न प्लाज्मा प्रोटीन की तरह होता है। सामान्य साइटोक्रोम P-450 प्रणाली गतिविधि (CYP2D6 और CYP3A4 isoenzymes) वाले रोगियों में, टोलटेरोडाइन को ऑक्सीकरण किया जाता है ताकि वे सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल व्युत्पन्न और एमाइन समूह के डीक्लेरेशन को बना सकें। ये मेटाबोलाइट्स ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित होते हैं। टोलटेरोडिन की कुल निकासी लगभग 30 l / h, t1 / 2 2-3 घंटे है, और 5-hydroxymethyl derivative tolterodine की t1 / 2 3-4 घंटे है। CYPDD6 isoenzyme की कमी वाले रोगियों में, मूल यौगिक की निकासी में कमी और t1 / 2 मनाया जाता है। 10 एच), साथ ही 6-10 गुना वृद्धि के साथ टोलटेरोडाइन की सांद्रता और 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट की अवांछनीय सांद्रता। विभिन्न प्रकार के चयापचय वाले रोगियों में टोलटेरोडिन की सहिष्णुता या सुरक्षा में कोई अंतर नहीं देखा गया। लगभग 85% मौखिक रूप से लिए गए मूल यौगिक पहले संक्रमण के दौरान जैविक परिवर्तन से गुजरते हैं। टॉल्टरोडाइन गुर्दे (लगभग 77%) के साथ-साथ मल (17%) के माध्यम से समाप्त हो जाता है। ली गई खुराक का 1% से कम अपरिवर्तित था और मूत्र में 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट के रूप में लगभग 4% था। यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में, स्वस्थ व्यक्तियों की तुलना में मुफ्त टोलटेरोडाइन और इसके 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट की एकाग्रता दो गुना अधिक है। वृद्धावस्था tolterodine या इसके मुख्य मेटाबोलाइट के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है।

मतभेद

दवा के किसी भी घटक, मूत्र प्रतिधारण, अट्रैक्टिव मायस्थेनिया ग्रेविस, एंगल-क्लोजर ग्लूकोमा, गंभीर अल्सरेटिव कोलाइटिस, टॉक्सिक मेगाकोलोन के लिए अतिसंवेदनशीलता। बहिर्वाह पथ में रुकावट और मूत्र प्रतिधारण के जुड़े जोखिम वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें, पेट से भोजन के पारित होने (उदाहरण के लिए, पाइलोरिक स्टेनोसिस), गुर्दे या यकृत की अपर्याप्तता, इरेड्यूसियल हर्निया, ऑटोनोमिक न्यूरोपैथी जैसी बीमारियों का खतरा। टोलटेरोडाइन के साथ इलाज शुरू करने से पहले, मूत्र असंयम और अक्सर पेशाब के कार्बनिक कारणों की उपस्थिति को ध्यान में रखा जाना चाहिए। जन्मजात या निदान क्यूटी अंतराल, इलेक्ट्रोलाइट विकारों (हाइपोकैलेमिया, हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोमैग्नेसिया), ब्रैडीकार्डिया, गंभीर हृदय रोगों (कार्डियोमायोपैथी, इस्केमिक हृदय रोग, हृदय ताल गड़बड़ी, कंजेस्टिव हार्ट विफलता) का उपयोग कर रोगियों में दवाओं का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। दवाओं है कि क्यूटी अंतराल को लम्बा कर सकते हैं, वर्ग IA antiarrhythmic दवाओं (quinidine, procainamide) या III (amiodarone, sotalol) सहित। मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए। फिलहाल, बच्चों में दवाओं के उपयोग की प्रभावशीलता और सुरक्षा निर्धारित नहीं की गई है।

बातचीत

अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं (उदाहरण के लिए, एंटीडिपेंटेंट्स) और टोलटेरोडाइन का एक साथ उपयोग दोनों इसके चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और दुष्प्रभाव बढ़ा सकते हैं। मस्कार्निक रिसेप्टर एगोनिस्ट समूह से दवाओं के साथ टोलटेरोडाइन का संयोजन इसकी प्रभावकारिता में कमी का कारण बन सकता है। टॉल्टरोडाइन मेटोक्लोप्रमाइड और सिसाप्राइड की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। शायद साइटोक्रोम P-450 2D6 और 3A4 द्वारा चयापचयित दवाओं के साथ फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन, या इसकी गतिविधि को रोकना (उदाहरण के लिए, फ्लुओसेटिन)। मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, केटोकोनाज़ोल, माइक्रोनज़ोल और प्रोटीज इनहिबिटर) के साथ टोलटेरोडाइन इंटरैक्शन की संभावना है। इन दवाओं का उपयोग टॉल्टरोडीन के समानांतर करने की सिफारिश नहीं की जाती है। माता-पिता के यौगिक के चयापचय में व्यक्तिगत साइटोक्रोम P-450 आइसोनाइजेस की भागीदारी का मूल्यांकन करने वाले एक अध्ययन में, एन-डेसालक्वामनी व्युत्पन्न की घटना पर केटोकोनाज़ोल और ट्रॉलिंडोमाइसिन का एक महत्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव पाया गया, जबकि क्विनिडाइन ने 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल व्युत्पन्न के गठन को बाधित किया। टॉलेरोडाइन साइटोक्रोम P-450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2C19 और CYP1A2 आइसोनाइजेस को बाधित नहीं करता है। वार्फरिन या संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिल एस्ट्राडियोल / लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के साथ बातचीत नहीं करता है।

टॉलेरोडाइन: साइड इफेक्ट्स

अक्सर: शुष्क मुंह, अपच संबंधी लक्षण, कब्ज, पेट में दर्द, सूजन, उल्टी, सिरदर्द, शुष्क कंजाक्तिवा, दृश्य गड़बड़ी, आवास की गड़बड़ी, सूखी त्वचा, चक्कर आना, थकान, ब्रोंकाइटिस, सीने में दर्द, धड़कन सहित , परिधीय शोफ, उनींदापन, आंदोलन, paresthesias, दर्दनाक या मुश्किल पेशाब, मूत्र प्रतिधारण, वजन। बहुत बार नहीं: अतिसंवेदनशीलता, घबराहट, क्षिप्रहृदयता, दिल की विफलता, अतालता, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल भाटा। शायद ही कभी: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, भटकाव, मतिभ्रम, अचानक त्वचा का लाल होना (विशेषकर चेहरा), एंजियोएडेमा। बहुत कम ही: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, मूत्र प्रतिधारण, और धुंध की भावना। ओवरडोज के मामले में, मनाया जाता है: आवास की गड़बड़ी, कम लार, हृदय गति में वृद्धि, पेशाब करने में कठिनाई। सीएनएस से कोई असामान्यता का पता नहीं चला। ओवरडोज के मामले में, पेट को धोएं और सक्रिय चारकोल लें। लक्षणों की प्रकृति के आधार पर कार्य करना आवश्यक है। यदि केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव हावी होते हैं (मतिभ्रम, मजबूत उत्तेजना), फिजियोस्टिग्माइन लागू किया जाना चाहिए, धीरे-धीरे खुराक बढ़ाना जब तक कि एक प्रभावी खुराक न पहुंच जाए, जिसे बार-बार इस्तेमाल किया जा सकता है। महत्वपूर्ण उत्तेजना और दौरे के मामलों में, बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव का उपयोग किया जा सकता है। यदि श्वसन विफलता विकसित होती है, तो यांत्रिक वेंटिलेशन का उपयोग किया जाना चाहिए। टैचीकार्डिया के उपचार के लिए, बीटा-एड्रेनोलिटिक दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है। मूत्र प्रतिधारण की स्थिति में, एक मूत्राशय कैथीटेराइजेशन लागू किया जाना चाहिए। जिन रोगियों में पुतलियों का एक महत्वपूर्ण फैलाव होता है, उन्हें एक अंधेरे कमरे में रखा जाना चाहिए और आई ड्रॉप के रूप में पिलोकार्पिन का उपयोग करने की संभावना पर विचार करना चाहिए।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

श्रेणी सी। जानवरों में, टोलटेरोडिन भ्रूण की विकृतियों की घटना का कारण बनता है। प्रासंगिक अनुसंधान डेटा की कमी के कारण, गर्भवती महिलाओं पर लागू नहीं होता है। गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों के उपयोग के अधीन, प्रसव उम्र की महिलाएं टोलटेरोडिन ले सकती हैं। На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку отсутствуют данные о выведении толтеродина с грудным молоком.

Толтеродин: дозировка

Перорально. Взрослые. 2 мг раз в 12 ч. В случае возникновения побочных эффектов дозу необходимо снизить до 1 мг /12 ч. उपचार के 2-3 महीनों के बाद इसकी निरंतरता की व्यवहार्यता पर विचार करना चाहिए, यदि आवश्यक हो, तो एक व्यापक यूरोडायनामिक निदान नियुक्त करें। यकृत हानि या बिगड़ा गुर्दे समारोह के रोगियों में (GFR = tolterodin.txt · हाल के बदलाव: 2015/09/25 17:53 (बाहरी परिवर्तन)

साइड इफेक्ट

इस पदार्थ का उपयोग करते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव संभव हैं:

  • चक्कर आना, सिरदर्द, धुंधली दृष्टि, उनींदापन और थकान, और ज़ेरोफथाल्मिया।
  • हृदय प्रणाली के बाद से: धमनी उच्च रक्तचाप।
  • पाचन तंत्र की ओर से: दस्त और पेट में दर्द, शुष्क मुंह, मतली, अपच, कब्ज, पेट फूलना।
  • डायसुरिया और मूत्र पथ के संक्रमण।
  • एलर्जी प्रतिक्रियाएं।
  • वजन बढ़ना
  • फ्लू जैसे लक्षण, ब्रोंकाइटिस।
  • साइनसाइटिस।
  • सूखी त्वचा

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के लक्षण: मतिभ्रम, गंभीर आंदोलन, आक्षेप, श्वसन विफलता, क्षिप्रहृदयता, मायड्रायसिस, आवास परासन, मूत्र प्रतिधारण और पेशाब करने के लिए दर्दनाक आग्रह।

उपचार में गैस्ट्रिक लैवेज, सक्रिय चारकोल लेना और रोगसूचक उपचार करना शामिल है।

जब पेशाब में देरी होती है, मूत्राशय कैथीटेराइजेशन किया जाता है। मजबूत केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभावों के साथ - फिजियोस्टिग्माइन, ऐंठन या चिह्नित उत्तेजना के साथ, बेंजोडायजेपाइन का उपयोग किया जाता है, श्वसन विफलता के साथ - एएलवी।

क्यूटी अंतराल के संभावित लंबा होने के कारण, ईसीजी निगरानी की आवश्यकता होती है। जब टचीकार्डियास को बीटा-ब्लॉकर्स सौंपा जाता है, तो मायड्रायसिस में - पाइलोकार्पिन के साथ संयोजन में आंखों की बूंदें। साथ ही, रोगी को एक अंधेरे कमरे में स्थानांतरित किया जा सकता है।

ATH कोड के लिए एनालॉग्स: कोई नहीं।

एक समान तंत्र क्रिया के साथ दवाएं (4 स्तर के एटीसी कोड का संयोग): कोई डेटा नहीं।

अपने आप को दवा के प्रतिस्थापन पर निर्णय न लें, अपने डॉक्टर से परामर्श करें।

औषधीय कार्रवाई

टॉल्टरोडीन यूरोटोल, डेट्रूज़िटोल और रोलिटेन जैसी दवाओं का हिस्सा है, जो सक्रिय पदार्थ के लिए टोलटेरोडाइन के एनालॉग हैं। टॉलेरोडिन निम्नलिखित दवाओं में भी मौजूद है: एनेक्स, स्पैस्मोलाइट, वेसिकेयर, नोविट्रोपन, टोवियाज़, ड्रिप्टन, स्पाज़मेक्स, जो क्रिया के तंत्र द्वारा इसके एनालॉग हैं। विभिन्न दवाओं की संरचना में यह पदार्थ मूत्राशय और लार ग्रंथियों में स्थानीयकृत एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का एक विरोधी है और इसमें एंटीस्पास्मोडिक और एंटीकोलिनर्जिक है।

मस्कैरिनिक रिसेप्टर्स के लिए सक्रिय 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल व्युत्पन्न टोल्टरोडीन अत्यधिक विशिष्ट है। हालांकि, इसका किसी अन्य रिसेप्टर्स पर कोई प्रभाव नहीं है। इसके अलावा, लार ग्रंथि रिसेप्टर्स के विपरीत, इसमें सभी मूत्राशय रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता है।

एंटीस्पास्मोडिक्स की संरचना में टॉल्टरोडाइन मूत्राशय की गतिविधि को पूरी तरह से कम कर देता है, जबकि यह एक साथ डेट्रॉसर के लार और दबाव को कम करता है। इसके अलावा, यह पदार्थ मूत्र असंयम को कमजोर या पूरी तरह से ठीक करने में मदद करता है और पेशाब के बीच के अंतराल को काफी बढ़ाता है।

विशेष निर्देश

टॉलेटरोडाइन को निचले मूत्र पथ के गंभीर रुकावट, जठरांत्र संबंधी मार्ग (पाइलोरिक स्टेनोसिस), न्यूरोपैथी, और ग्रासनली के छिद्र के हर्निया में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है।

चिकित्सा के पाठ्यक्रम को शुरू करने से पहले, पेशाब करने के लिए लगातार और अनिवार्य आग्रह के जैविक कारणों को बाहर रखा जाना चाहिए।

उपचार के दौरान, संभावित खतरनाक गतिविधियों में ड्राइविंग और संलग्न करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें एकाग्रता, साइकोमोटर गति और अच्छी दृष्टि की आवश्यकता होती है। टॉलेरोडाइन आवास की गड़बड़ी और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में कमी का कारण बन सकता है।

सक्रिय पदार्थ टॉल्टरोडिन / टॉल्टरोडीनम का वर्णन।

सूत्र: C22H31NO, रासायनिक नाम: (+) - (आर) -2- [अल्फा- [2- (डायसोप्रोपिलैमिनो) एथिल] बेंजिल] पैरा-क्रेसोल।
औषधीय समूह: वनस्पोट्रोपिक का अर्थ है / एंटीकोलिनर्जिक / एम-एंटीकोलिनर्जिक।
औषधीय कार्रवाई: एंटीस्पास्मोडिक, एंटीकोलिनर्जिक।

औषधीय गुण

टॉलेरोडाइन एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी विरोधी है, जो लार ग्रंथियों और मूत्राशय में स्थित हैं। अपने सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट के साथ टॉलेरोडाइन मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए अत्यधिक विशिष्ट है और अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, और वे लार ग्रंथियों में स्थानीयकृत रिसेप्टर्स की तुलना में मूत्राशय रिसेप्टर्स के लिए भी चयन करते हैं। टॉल्टरोडाइन मूत्राशय की सिकुड़न और लार को कम करता है। टॉलेरोडाइन मूत्र के अनैच्छिक उत्सर्जन को दबाता है, डिटर्जेंट के दबाव को कम करता है, उत्सर्जित मूत्र की मात्रा बढ़ाता है, पेशाब के बीच अंतराल को बढ़ाता है, अनिवार्य पेशाब को कमजोर या गायब करने में मदद करता है। चिकित्सीय से अधिक खुराक में, टोलटेरोडिन मूत्राशय के अधूरे खाली होने का कारण बनता है और अवशिष्ट मूत्र की मात्रा को बढ़ाता है। 4 सप्ताह के बाद, एक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है।
चूहों और चूहों में टोलटेरोडाइन का उपयोग करते समय, मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक की तुलना में 9-14 गुना अधिक होता है, जिससे ट्यूमर के विकास के जोखिम में कोई वृद्धि नहीं पाई गई।
एम्स परीक्षण में (एस्चेरिचिया कोलाई और साल्मोनेला टाइफिम्यूरियम उपभेदों के दो उपभेदों का उपयोग करके), मानव लिम्फोसाइटों का उपयोग कर क्रोमोसोम विपथन के लिए एक परीक्षण, माउस लिम्फोसाइट कोशिकाओं में जीन उत्परिवर्तन के लिए एक परीक्षण, माउस अस्थि मज्जा कोशिकाओं पर एक माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण टोलटेरोडाइन के उत्परिवर्तजन प्रभाव को प्रकट नहीं किया।
जब महिला चूहों को संभोग से पहले 14 दिनों के लिए प्रति दिन 20 मिलीग्राम / किग्रा टोलटेरोडाइन के साथ इंजेक्ट किया गया था (जानवरों में, प्रणालीगत जोखिम एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र में परिवर्तित होने पर मनुष्यों की तुलना में 15 गुना अधिक है), प्रजनन गतिविधि और प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नोट नहीं किया गया है। नर चूहों को टोलटेरोडिन के 30 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन का परिचय बिगड़ा प्रजनन क्षमता को जन्म नहीं देता।
कुत्तों में टोलटेरोडाइन या इसके मुख्य मेटाबोलाइट (चिकित्सीय एकाग्रता से 50-100 गुना अधिक) की उच्च सांद्रता पर, क्यूटी अंतराल की एक लम्बी अवधि देखी गई थी। अनुशंसित खुराक पर टोलटेरोडाइन का उपयोग करने वाले रोगियों के एक बड़े प्रतिनिधि नमूने में नैदानिक ​​टिप्पणियों में, क्यूटी अंतराल की कोई भी लम्बी अवधि नहीं पाई गई।
टोलटेरोडाइन जब घुल जाता है तो जल्दी अवशोषित हो जाता है। अधिकतम एकाग्रता आमतौर पर 1 - 3 घंटे में प्राप्त की जाती है। खुराक में अधिकतम एकाग्रता 1 से 4 मिलीग्राम तक होती है जो खुराक के अनुपात में बढ़ जाती है। CYP2D6 की कमी वाले लोगों में - 65% - अधिकांश रोगियों में टोलटेरोडिन की जैव उपलब्धता 17% है। टॉलेरोडाइन को लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, मुख्य रूप से CYP2D6 isoenzyme की भागीदारी के साथ, इस प्रकार एक फार्माकोलॉजिक रूप से सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट का गठन होता है, जो आगे चलकर 5-कार्बोक्जिलिक एसिड और एन-डीलेक्लाइलेटेड 5-कार्बोक्जिलिक एसिड को मेटाबोलाइज़ किया जाता है। टॉल्टरोडाइन CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 या CYP1A2 को बाधित नहीं करता है। टोलटेरोडाइन की प्रणाली निकासी लगभग 30 लीटर प्रति घंटा है। टोलटेरोडाइन का आधा जीवन 2 से 3 घंटे है। 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट का आधा जीवन 3 से 4 घंटे है। कम चयापचय वाले लोगों में (CYP2D6 की कमी के साथ, इन लोगों को "कमजोर मेटाबोलाइज़र" भी कहा जाता है, जो लगभग 7% आबादी बनाते हैं, दूसरों के विपरीत, जिन्हें "व्यापक मेटाबोलाइज़र" कहा जाता है) tolterodin एक औषधीय रूप से निष्क्रिय एन-डील के गठन के साथ CYP3A4 isoenzyme की भागीदारी से निपटा जाता है। tolterodine। निकासी में कमी और कम चयापचय वाले लोगों में आधे जीवन (लगभग 10 घंटे) की वृद्धि से टोलटेरोडिन एकाग्रता (लगभग 7 गुना) की वृद्धि होती है। अनबाउंड टोलटेरोडाइन और सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट के जोखिम में वृद्धि चयापचय के साथ व्यक्तियों में भोजन को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि भोजन के दौरान लेने पर इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है। टॉलेरोडिन 96.3% प्लाज्मा प्रोटीन (मुख्य रूप से अम्लीय अल्फा 1-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ) के लिए बाध्य है, 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट 64% तक बाध्य है। टॉलेरोटोडाइन और 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट मुख्य रूप से ऑरोसम्यूकोइड से बंधते हैं। अनबाउंड अंश क्रमशः 3.7 और 36% हैं। चूंकि टोलटेरोडाइन और प्रोटीन के लिए इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के बंधन अलग-अलग हैं, संतुलन राज्य में कुल मुक्त प्लाज्मा सांद्रता कमजोर और व्यापक चयापचयों में समान हैं। 1.28 मिलीग्राम की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित होने पर वितरण की मात्रा 86.3 - 139.7 (लगभग 113) लीटर है। टॉलेरोडाइन मल (17%) और मूत्र (77%) के साथ उत्सर्जित होता है। 1% से कम को अपरिवर्तित रखा जाता है, 5-14% को 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित किया जाता है। 5-कार्बोक्जिलिक एसिड और एन-डीलेक्लाइलेटेड 5-कार्बोक्जिलिक एसिड क्रमशः मूत्र में उत्सर्जित होने वाली राशि का लगभग 51% और 29% होता है। Isoenzyme CYP2D6 की अपर्याप्तता के मामले में, 2.5% से कम अपरिवर्तित होता है, और 1% से कम 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट के रूप में जारी किया जाता है।
यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में, एकाग्रता वक्र के नीचे का क्षेत्र - टोलटेरोडाइन का समय और इसके सक्रिय 5-हाइड्रोक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट लगभग 2 गुना बढ़ जाता है।
सांद्रता वक्र के तहत औसत क्षेत्र गुर्दे के कार्यात्मक अवस्था (ग्लोमेर्युलर निस्पंदन दर 30 मिली / मिनट) से कम की चिह्नित हानि वाले रोगियों में टोलटेरोडाइन और इसके 5-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट का समय 2 गुना अधिक है। इन रोगियों में अन्य चयापचयों के सीरम में एकाग्रता काफी अधिक (12 गुना) है। एकाग्रता वक्र के तहत क्षेत्र को बढ़ाने का नैदानिक ​​महत्व यह है कि इन चयापचयों का समय अज्ञात है।

मूत्राशय की अतिसक्रियता (हाइपरएफ़्लेक्सिया, अस्थिरता), जो मूत्र असंयम, पेशाब में वृद्धि या बार-बार होने वाले मूत्र त्याग से प्रकट होती है।

के उपयोग पर प्रतिबंध

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के ऑब्सट्रक्टिव घाव (उदाहरण के लिए, पाइलोरिक स्टेनोसिस), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को कम करने का जोखिम बढ़ जाता है, मूत्र प्रतिधारण जोखिम, यकृत या / और वृक्क अपर्याप्तता (दैनिक खुराक 2 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए) के साथ मूत्र बहिर्वाह पथ के महत्वपूर्ण अवरोध। , हिटलर हर्निया, न्युरोपटी, जन्मजात या लंबे समय तक क्यूटी अंतराल, ब्रैडीकार्डिया, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी (जैसे हाइपोमैग्नैसेमिया, हाइपोकैलेमिया, हाइपोकैल्सीमिया), के साथ रोग दिल (उदाहरण के लिए, मायोकार्डिअल इस्किमिया, कार्डियोमायोपैथी, कंजेस्टिव हार्ट फेलियर, अतालता), कक्षा IA एंटीरैडमिक दवाओं (उदाहरण के लिए, procainamide, quinidine) का उपयोग या कक्षा III (उदाहरण के लिए, सोटलोल, अमियोडेरोन)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

चूहों पर किए गए अध्ययनों में, यह दिखाया गया कि 20 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन की खुराक पर गर्भवती महिलाओं को टोलटेरोडिन के मौखिक प्रशासन ने विकास संबंधी दोष या असामान्यताएं नहीं दिखाईं। उच्च खुराक (30-40 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन, एक व्यक्ति के लिए खुराक की तुलना में लगभग 20-25 गुना अधिक, एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र के संदर्भ में) भ्रूण, भ्रूण के शरीर के द्रव्यमान में कमी और भ्रूण विकृति (डिजिटल विसंगतियों, भेड़िया) की आवृत्ति में वृद्धि का कारण बनता है मुंह, इंट्रा-एब्डोमिनल हेमोरेज, ओसीफिकेशन की प्राथमिक कमी, हड्डी के कंकाल की विसंगतियाँ)। गर्भवती खरगोशों में कोई टेराटोजेनेसिटी और भ्रूणोटोक्सिसिटी नहीं थी, जो प्रति दिन 0.8 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर टाल्टरोडाइन प्राप्त करते थे। गर्भवती महिलाओं में सख्ती से नियंत्रित और पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है। गर्भावस्था में, टोलटेरोडाइन का उपयोग केवल पर्चे पर संभव है, अगर मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक है। प्रजनन योग्य उम्र की महिलाओं को टोलटेरोडिन केवल तभी दिया जाना चाहिए जब वे विश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करें।
टॉल्टरोडाइन को चूहों में स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है। प्रति दिन 20 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर लेक्टेशन के दौरान चूहों को टोलटेरोडाइन का परिचय देने से वंश में शरीर के वजन में मामूली कमी आई, लेकिन परिपक्वता के चरण में वजन बहाल हो गया। टॉल्टरोडीन के साथ उपचार के समय, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए (यह ज्ञात नहीं है कि टॉल्टरोडाइन महिलाओं में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है)।

अन्य पदार्थों के साथ टॉलेरोडाइन बातचीत

जब एंटीक्लोरिनर्जिक दवाओं के साथ टोलटेरोडाइन का उपयोग किया जाता है, तो टोल्टरोडीन के चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाया जाता है और प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा बढ़ जाता है।
टॉल्टरोडाइन प्रोकिनेटिक्स (सिसाप्राइड, मेटोक्लोप्रमाइड) के प्रभाव को कम करता है।
टोसलेरोडाइन का प्रभाव मस्कैरिनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट द्वारा कम किया जाता है।
वार्फरिन और संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ टोलटेरोडाइन की कोई बातचीत नहीं है जिसमें लेवोनोर्गेस्ट्रेल और एथिनिल एस्ट्राडियोल शामिल हैं।
शायद साइटोक्रोम P450 - CYP3A4 या CYP2D6 (अवरोधक या / और inducers) के isoenzymes द्वारा दवाओं के साथ tolterodine की फार्माकोकाइनेटिक बातचीत।
जब टोलटेरोडाइन और फ्लुओक्सेटीन का एक साथ उपयोग किया जाता है (एक मजबूत CYP2D6 अवरोधक, नॉरफ़्लुओसेटाइन को मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो CYP3A4 अवरोधक है), व्यापक मेटाबोलाइज़र काफी हद तक टॉलेक्टेरिन चयापचय को बाधित करते हैं (एकाग्रता वक्र के तहत क्षेत्र में वृद्धि - 4.8 बार टोलटेरोडाइन के क्षेत्र में कमी से क्षेत्र में कमी होती है)। टोल्टेरोडिन और 5-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट के अनबाउंड अंश की कुल एकाग्रता के साथ, क्रमशः 20 और 52% द्वारा सक्रिय 5-हाइड्रॉक्सीमिथाइल मेटाबोलाइट की अधिकतम एकाग्रता। 25% से बढ़ जाती है), लेकिन खुराक शासन को बदलने की आवश्यकता नहीं है।
मजबूत CYP3A4 अवरोधकों, जैसे एंटिफंगल एजेंटों (itraconazole, ketoconazole, miconazole) या macrolide एंटीबायोटिक दवाओं (क्लियरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन) के साथ tolterodine साझा करने से बचना चाहिए।
जब टोलटेरोडाइन 2 मिलीग्राम दिन में 2 बार और ड्यूलोक्सिटाइन 40 मिलीग्राम 2 बार (एक मध्यम CYP2D6 अवरोध करनेवाला) का उपयोग किया जाता है, तो एकाग्रता वक्र के तहत क्षेत्र का एक स्थिर हिस्सा बढ़ता है - टोलटेरोडाइन समय 71% तक बढ़ जाता है, लेकिन 5-हाइड्रॉक्सिमेटाबाइटाइट के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई असर नहीं पड़ता है।
जब टोलटेरोडाइन और अमैंटाडाइन का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव पारस्परिक रूप से बढ़ाया जाता है, सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है।
जब टोलटेरोडाइन और हेलोपरिडोल का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो इंट्राओकुलर दबाव बढ़ने का खतरा बढ़ जाता है।
टॉल्टरोडाइन, लार को कमजोर करना और शुष्क मुंह का कारण बनता है, नाइट्रोग्लिसरीन के सब्बलिंगुअल अवशोषण को मुश्किल बनाता है।
जब टोलटेरोडाइन और आइप्रोट्रोपियम ब्रोमाइड का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोमेथेजिन परस्पर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ाता है, सावधानी बरतने की जरूरत है।
जब टोलटेरोडाइन और ऑक्सीब्यूटिन का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एंटीकोलिनर्जिक साइड प्रतिक्रियाओं (कब्ज, शुष्क मुंह, उनींदापन और अन्य) की आवृत्ति और / या गंभीरता में परस्पर वृद्धि होती है।
टोलटेरोडाइन के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर आई ड्रॉप के रूप में पिलोकार्पिन पारस्परिक रूप से अंतर्गर्भाशयी द्रव के गठन में कमी को बढ़ाता है। पाइलोकार्पिन की प्रणालीगत कार्रवाई की पृष्ठभूमि के खिलाफ, चालन विकारों का खतरा बढ़ जाता है।
Tolterodine CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2 का अवरोधक नहीं है, इसलिए, जब टोलटेरोडाइन को एक साथ लिया जाता है, तो यह इन आइसोनाइजेस द्वारा चयापचय करने वाली दवाओं की प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाने की उम्मीद नहीं है।

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